Arimidex® è un farmaco prodotto e commercializzato dall’azienda farmaceutica Astrazeneca UK Limited. Il suo principio attivo, l’anastrozolo, è un farmaco che appartiene alla categoria dei farmaci ormonali e viene attualmente utilizzato nella terapia:
- per il carcinoma della mammella, in fase avanzata e che presenti recettori ormonali positivi, in pazienti donne in post-menopausa;
- come terapia adiuvante negli stadi del carcinoma invasivo di tipo precoce;
- come terapia per le donne che presentano carcinoma invasivo con recettori ormonali positivi e che abbiano seguito per almeno 2 anni terapia adiuvante a base di tamoxifene.
Forme farmaceutiche
Arimidex® è attualmente disponibile in Italia in una sola forma farmaceutica:
- Arimidex® compresse rivestite con film 1 mg;
Non sono attualmente disponibili altre formulazioni che siano autorizzate per il commercio e la somministrazione in Italia.
Meccanismo d’azione
Arimidex® appartiene alla categoria terapeutica degli inibitori enzimatici. Agisce come inibitore selettivo e potente di tipo non steroide dell’aromatasi.
È stato dimostrato scientificamente che una riduzione dei livelli plasmatici di estradiolo presenta effetti positivi nelle donne che presentano un quadro clinico con presenza di forme tumorali alla mammella. Il farmaco ha fatto registrare, nelle pazienti in post-menopausa, una riduzione dei livelli di estradiolo pari o superiore all’80%.
Arimidex® non presenta attività di tipo progestinico, androgenico o estrogenico.
Indicazioni Terapeutiche
Arimidex® viene utilizzato per la terapia del tumore alla mammella, nelle pazienti che presentino recettori ormonali positivi e che si trovino in fase di post-menopausa.
La forma tumorale che Arimidex® può contribuire a combattere è una di quelle che più di frequente colpiscono le donne, con fattori di rischio che riguardano principalmente l’età (ne vengono colpite molto più di frequente le donne che hanno più di 50 anni di età), la storia familiare e anche la predisposizione genetica.
Gli estrogeni, che vengono inibiti dal farmaco in questione, sono tra gli agenti che sembrano facilitare, secondo i più recenti studi, la comparsa del cancro al seno. Ogni fattore in grado di ridurre la produzione di estrogeni è in grado di ridurre anche l’insorgenza, la crescita e la metastasi del carcinoma al seno.
Posologia
È consigliato nella popolazione adulta un dosaggio di 1 mg in soluzione unica giornaliero.
La durata raccomandata per il trattamento adiuvante endocrino è di circa 5 anni.
Non è raccomandato l’utilizzo nella popolazione pediatrica, non esistendo dati sufficienti riguardo l’efficacia e la sicurezza del farmaco quando somministrato a bambini e adolescenti.
Non sono necessarie modifiche nel dosaggio per i pazienti che presentano insufficienza renale lieve o moderata.
Nel caso in cui il paziente dovesse presentare insufficienza renale grave, è consigliata la massima cautela durante tutto il periodo di somministrazione.
Non sono necessarie modifiche delle dosi per i pazienti che soffrono di insufficienza epatica lieve. Nel caso di insufficienza epatica moderata o grave è consigliata la massima cautela durante tutto il periodo di somministrazione.
Controindicazioni
La somministrazione di Arimidex® è assolutamente sconsigliata nel caso di:
- pazienti che stanno affrontando una gestazione oppure che stiano allattando al seno;
- pazienti che abbiano fatto registrare in passato ipersensibilità al principio attivo oppure ad uno qualunque degli eccipienti che sono contenuti nel farmaco.
Precauzioni per l’uso
Arimidex® non deve essere utilizzato nelle donne che si trovano in pre-menopausa. La menopausa, inoltre, prima di procedere con la somministrazione del farmaco, deve essere accertata necessariamente per via biochimica, ricorrendo alla registrazione dei livelli di ormone luteinizzante LH, dell’ormone follicolo-stimolante FSH e dell’estradiolo, in particolare per le pazienti sulle per le quali dovessero persistere potenziali dubbi sulla presenza o meno della menopausa.
Bisogna prestare particolare attenzione all’utilizzo dei Arimidex® in concomitanza con tamoxifene, nonché con terapie che possano contenere estrogeni. In questi casi, infatti, può essere fortemente ridotta l’azione farmacologica di Arimidex®.
Bisogna prestare inoltre attenzione al fatto che, diminuendo i livelli in circolo di estrogeno, Arimidex® può essere responsabile della riduzione della densità minerale ossea, con aumento della possibilità che si presentino delle fratture.
I pazienti che sono a potenziale rischio di osteoporosi, o comunque che presentino già dei casi conclamati di osteoporosi, dovrebbero valutare attentamente la densità minerale ossea sia all’inizio del trattamento sia successivamente possibilmente ad intervalli per quanto possibile regolari. Il ricorso a trattamenti specifici per l’osteoporosi può contrastare in modo efficace la perdita di densità minerale causata tipicamente dal farmaco.
Il farmaco non è stato valutato per i pazienti che soffrano di insufficienza epatica moderata o anche grave. La somministrazione di Arimidex® in questi casi deve essere attentamente valutata dal medico curante, con la massima cautela e tenendo conto dei rischi e dei benefici potenziali per il paziente.
Non è stato valutata la somministrazione del farmaco nei pazienti che presentano carcinoma della mammelal in concomitanza con insufficienza renale anche grave. L’esposizione al principio attivo non sembrerebbe comunque aumentata in questi soggetti. La somministrazione deve essere comunque informata alla massima cautela possibile.
Arimidex® è assolutamente sconsigliato per l’uso nelle bambine e nelle adolescenti: la sicurezza del farmaco per queste specifiche popolazioni non è stata infatti testata.
È necessario, inoltre, tenere conto del fatto che tra gli eccipienti è presente il lattosio e dunque che i pazienti che dovessero mostrare intolleranza dovrebbero essere esclusi dalla possibilità di essere trattati con questo specifico farmaco.
L’utilizzo del farmaco è inoltre controindicato durante la gravidanza e durante l’allattamento al seno.
Test di laboratorio condotti su animali hanno mostrato tossicità sulla riproduzione.
Non sembrerebbero essere compromesse le capacità di guida e di concentrazione
Interazioni con altri farmaci
L’anastrozolo, il principio attivo di Arimidex®, è in grado di inibire CYPs, 1A2, 2C8/9 nonché 3A4. Si tratta di inibizioni enzimatiche importanti che devono essere necessariamente considerata prima di procedere con la somministrazione del prodotto.
La somministrazione di Arimidex® in concomitanza con tamoxifene, o anche con terapie a base di estrogeni, deve essere assolutamente evitata in quanto ne sarà diminuita l’efficacia del farmaco.
Effetti collaterali
Ci sono tutta una serie di effetti collaterali che possono essere associati all’utilizzo di Arimidex®.
Sono molto comuni le cefalee, che colpiscono più di una paziente su 10 che viene sottoposta alla cura con il farmaco in questione.
Sono inoltre molto comuni anche le vampate di calore nonché la presenza di episodi di nausea: anche questi effetti collaterali colpiscono mediamente 1 paziente su 10.
È piuttosto comune, inoltre, la presenza di sonnolenza che colpisce tra un paziente su 10 e 1 su 100.
Sono comuni la presenza di diarrea e vomito.
A livello epatobiliare può aumentare per più di 1 paziente su 100 si possono presentare:
- aumento della fosfatasi alcalina;
- aumenti dell’alanina aminotransferasi;
- aumenti dell’aspartato aminotransferasi.
In casi meno comuni inoltre possono esserci aumenti della Gamma GT e dei livelli di bilirubina.
Il farmaco causa inoltre per almeno 1 paziente 10, statisticamente, rash cutaneo.
Sono molto comuni i fenomeni dei artralgia, dolore alle articolazioni, dolore osseo e mialgia.
Il farmaco può inoltre causare secchezza vaginale nonché sanguinamento vaginale: il sanguinamento viene registrato frequentemente per le pazienti che fanno registrare carcinoma alla mammella in fase avanzata, durante le prime settimane di trattamento o in seguito ad una modulazione delle dosi.
Ricetta, regime di dispensazione e prezzo
Arimidex® è un farmaco di classe A, rimborsabile dal SSN con o senza ticket a carico del paziente. Non sono presenti note AIFA. La ricetta è ripetibile.
Per quanto riguarda il prezzo:
- Arimidex® compresse rivestite 1 mg in confezione da 28: 46,78 euro.
