Depakin® (Sodio Valproato-Acido Valproico): A cosa serve? Quali sono gli effetti collaterali?

Depakin® è un farmaco prodotto dall’azienda farmaceutica Sanofi S.p.A. Il suo principio attivo è l’acido valproico, antiepilettico del gruppo dei derivati degli acidi grassi, che si utilizza per la cura e per il trattamento dell’epilessia generalizzata, con particolare efficacia nei confronti di attacchi:

  • a-tonici, caratterizzati da assenza di tono muscolare;
  • di assenza tipica, perdita di coscienza per brevi periodi;
  • mioclonici, caratterizzati da spasmi muscolari;
  • tonici-clonici, caratterizzati da contrazione muscolare alternata a rilassamento;
  • misti, più componenti che si presentano insieme.

Inoltre, si utilizza nel trattamento dell’epilessia parziale, della sindrome di West, sindrome di Lennox-Gastaut e nel trattamento di alcune particolari forme di mania.

Scopriamo le caratteristiche di questo farmaco: forme farmaceutiche, dosaggio, effetti collaterali e posologia.

Forme farmaceutiche e dosaggio presenti in commercio

Depakin® è commercializzato in diverse forme farmaceutiche, nonché a diversi dosaggi. Nel momento in cui si scrive sono infatti autorizzati:

  • Depakin® granulato a rilascio modificato in bustine da 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg e 750 mg, in confezioni da 30 o 50 bustine;
  • Depakin® compresse gastroresistenti, da 200 mg, 500 mg, in confezione da 40 compresse;
  • Depakin® polvere per soluzione per infusione, in flaconcini da 400 mg, confezione da 4.

Se stai cercando informazioni su Depakin® Chrono ti invitiamo a leggere la guida dedicata a questo farmaco.

Meccanismo d’azione

Depakin® è un farmaco anti-epilettico ad ampio spettro: il suo principio attivo, il sodio valproato-acido valproico, ha capacità di azione principamente sul SNC Sistema Nervoso Centrale. Gli studi di laboratorio condotti hanno dimostrato come Depakin® sia efficace contro un diverso numero di forme epilettiche.

Il farmaco, infatti, coadiuva la decarbossilasi dell’acido glutamico (GAD, per sintesi del GABA) e secondo gli studi più recenti si è rilevata l’inibizione, da parte del farmaco, su uno dei trasportatori del GABA, nello specifico il GAT–1.

Quando le concentrazioni sono molto alte Depakin® e nello specifico il suo principio attivo l’acido valproico, può aumentare la conduttanza di membrana al potassio determinando una riduzione dell’eccitabilità delle cellule nervose.

Come si assume Depakin®?

Posologia e modalità di impiego

Nel caso di pazienti che non stiano seguendo alcun altro tipo di terapia anti-epilettica, le dosi di Depakin® devono essere portate a regime con aumenti modulari da effettuarsi ogni 2–3 giorni procedendo per gradi.

Per i pazienti che invece stanno già affrontando una qualunque altra terapia anti-epilettica, la sostituzione con Depakin® deve necessariamente avvenire in via graduale.

Il calcolo della posologia ottimale è strettamente legato al tipo di risposta che si riceve dal paziente. Sotto stretto monitoraggio clinico e dunque tenendo conto di quelle che son le concentrazioni plastiche di acido valproico, si può valutare con un maggior numero di elementi a disposizione.

In via generica la somministrazione di Depakin® comincia da 10 mg/kg del paziente al giorno.

Le dosi poi vanno successivamente aumentate, fino a raggiungere:

  • 30 mg/kg al giorno per i bambini;
  • tra i 20 e i 30 mg/kg al giorno per gli adulti.

Nel caso in cui la risposta clinica del paziente si dovesse comunque rilevare inadeguata, si potrà portare fino a 50 mg/kg di peso del paziente.

Per quanto riguarda i pazienti anziani, la farmacocinetica dell’acido valproico e dunque di Depakin® è fortemente alterata e dunque le dosi andrebbero stabilite tenendo conto in primis della risposta clinica.

Per i pazienti che soffrono di insufficienza renale può presentarsi l’aumento della concentrazione di acido valproico in forma libera: nel caso, è necessario ridurre il dosaggio.

Depakin® va assunto preferibilmente durante i pasti: la soluzione va preparata in acqua non gassata.

Sovradosaggio

A livello terapeutico l’acido valproico, il principio attivo di Depakin®, ha una tossicità bassa. L’intossicazione si può avere nei casi in cui a livello sierico si facciano registrare livelli superiori a 100 µg/mL.

In questo caso è possibile trovarsi ad affrontare coma con ipotrofia muscolare, miosi nonché compromissione delle funzioni respiratorie. La prognosi delle intossicazioni, sebbene sia talvolta infausta, si risolve nella maggioranza dei casi con esito favorevole.

Non esistono antidoti e dunque si può operare con:

  • lavanda gastrica, utile fino ad un massimo di 12 ore dall’ingestione;
  • monitoraggio attento dei parametri vitali del soggetto.

Analizziamo ora nel dettaglio le indicazioni terapeutiche per le quali si utilizza il farmaco.

Indicazioni Terapeutiche

Depakin® è un farmaco che viene utilizzato per trattare l’epilessia e, per i pazienti che non possono ricorrere all’uso del litio, anche per le terapie contro il disturbo bipolare.

Viene utilizzato di frequente a scopo anticonvulsante. È efficace nella cura dell’epilessia e per contenere le crisi di assenza, soprattutto se queste sono accompagnate anche da crisi tonico-cliniche.

Agisce sui canali del sodio e del calcio. Allo stesso tempo, diminuendo la degradazione del GABA, aumenta i livelli sinaptici di questo neurotrasmettitore, che è in grado di svolgere azioni di carattere inibitorio, aumentando la sedazione e diminuendo l’eccitazione neurale.

Talvolta il valproato di sodio viene utilizzato anche per la profilassi dell’emicrania. Trova impiego nel trattamento di particolari malattie come la sindrome di West e quella di Lennox-Gastaut, due tipologie di epilessia che esordiscono nell’età infantile.

Depakin® è utilizzato anche per il trattamento di stati di agitazione noti come mania e nel disturbo bipolare in cui si ha alternanza di depressione ed eccitazione.

Controindicazioni

L’utilizzo di Depakin® è sconsigliato:

  • nei casi di ipersensibilità all’acido valproico oppure agli eccipienti contenuti nel farmaco;
  • nel caso in cui il paziente soffra di epatite cronica o acuta;
  • nel caso in cui nell’anamnesi personale o anche familiare siano presenti casi di problemi epatici gravi, soprattutto se questi sono stati causati dall’utilizzo di altri farmaci;
  • nel caso in cui il paziente sia affetto da porfiria epatica;
  • nel caso in cui si sospettino disordini di coagulazione.

Il valproato ha effetti teratogenici e dunque può essere associato ad esiti infausti e anomali della gravidanza. È fortemente accresciuto il rischio di malformazioni di tipo congenito.

Sono altresì aumentati in modo considerevole i casi di disturbi dello sviluppo.

Ci sono inoltre rischi per il neonato, che nel caso in cui la madre abbia consumato valproato durante la gestazione, è maggiormente esposto al rischio di sindrome emorragica.

L’uso di Depakin® è inoltre sconsigliato durante l’allattamento, davo che viene escreto attraverso il latte materno.

Quali precauzioni è necessario prendere prima di assumere il farmaco? Vediamolo nella pagina successiva.

Precauzioni per l’uso

Depakin® è un farmaco dall’elevato potenziale teratogeno e non andrebbe usato, se non nei casi in cui tutte le altre terapie si fossero dimostrate inefficaci nel caso di bambine, adolescenti, donne in età fertile nonché donne in gravidanza.

Nel caso in cui Depakin® fosse usato su donne in età fertile, andrà pianificata tipicamente in parallelo una terapia anti-concezionale per tutta la durata del trattamento. I benefici del trattamento devono essere considerati in dettaglio ed essere soppesati con i potenziali rischi, particolarmente importanti nel caso in cui la paziente sia incinta o comunque in età fertile.

Nel caso in cui la paziente stia pianificando un concepimento, è assolutamente necessario sospendere il trattamento e rimpiazzarlo con altri tipi di farmaci già almeno 1 mese prima dal concepimento.

Nel caso di bambini di età inferiore a tre anni inoltre, Depakin® e tutti i farmaci a base di acido valproico non sono mai considerati terapia di prima scelta e il loro utilizzo è in genere riservato a casi eccezionali.

In alcuni pazienti inoltre l’utilizzo dei farmaci anti-epilettici in generale è in grado di aumentare, in modo modesto, ideazione e comportamento suicida. I pazienti ritenuti a rischio andrebbero attentamente monitorati.

I pazienti a rischio di sviluppo di condizioni patologiche a carico dell’apparato epatico dovrebbero essere monitorati durante tutto il periodo della terapia. I pazienti che presentano comunque i rischi più importanti sono i bambini al di sotto dei 3 anni con forme di epilessia particolarmente gravi.

L’incidenza è fortemente ridotta superati i 3 anni di età. Nei pazienti che presentano insufficienza renale è necessario modulare le dosi. Il monitoraggio deve essere di tipo clinico e costante.

È opportuno monitorare per tutta la durata della terapia numero delle cellule ematiche, incluse le piastrine. Vanno altresì controllati i tempi di sanguinamento e di coagulazione, anche prima di intervenire con la terapia.

Vanno tenuti sotto controllo i pazienti che hanno avuto precedentemente danni al midollo osseo.

Passiamo ora ad analizzare le interazioni farmacologiche di Depakin®.

Interazioni con altri farmaci

Depakin® presenta importanti interazioni con i farmaci neurolettici, con gli inibitori della monoaminossidasi (i-MAO) e anti-depressivi in generale, nonché con le benzodiazepine. In questi caso può infatti aumentarne l’efficacia. Nel caso in cui il paziente fosse in terapia con questi farmaci andrebbe attentamente monitorato durante tutto l’arco dell’assunzione del farmaco.

Depakin® è in grado di aumentare le concentrazioni plasmatiche di fenobarbital, soprattutto nei pazienti più giovani. L’uso combinato va attentamente monitorato.

Depakin® aumenta inoltre le concentrazioni plasmatiche di primidone, aumentandone gli effetti indesiderati, come ad esempio la sedazione. Le interazioni di questo tipo cessano però in genere con le terapie di lungo termine.

Sono importanti le interazioni con la fenitoina: in questo caso però le concentrazioni plasmatiche si riducono, aumentandone però la frazione libera. Si possono dunque avere gli stessi sintomi che si hanno per il sovradosaggio.

Depakin® riduce in modo considerevole il metabolismo della lamotrigina, aumentandone l’emivita di circa 2 volte. Questo può aumentarne la tossicità.

Gli altri farmaci anti-epilettici con effetto di induzione enzimatica finiscono per ridurre le concentrazioni sieriche di acido valproico: nel caso in cui si sottoponga il paziente a terapia combinata, i dosaggi andrebbero calibrati tenendo conto di questa specifica problematica.

La meflochina invece aumenta il metabolismo dell’acido valproico ed ha al tempo stesso un effetto convulsivante. In questo caso dunque, con terapia combinata si possono avere attacchi epilettici.

I farmaci come Depakin® inoltre non devono essere somministrati in concomitanza con acido acetilsalicilico, nonché con farmaci anticoagulanti dipendenti dalla vitamina K.

Concentriamoci ora sugli effetti collaterali.

Gli effetti collaterali

All’utilizzo di Depakin® sono associati alcuni effetti collaterali tipici del principio attivo che contiene:

  • sono comuni le patologie epatobiliari: possono verificarsi comunemente disfunzioni epatiche gravi, soprattutto nel caso di elevati dosaggi;
  • è altrettanto comune la comparsa di nausea;
  • sono comuni il vomito e la stomatite;
  • è frequente il sanguinamento gengivale;
  • soprattutto all’inizio della terapia sono molto comuni i casi di diarrea;
  • sono inoltre comuni la perdita di peso e le alterazioni dell’appetito;
  • i casi di tremore indotto dal farmaco sono molto comuni;
  • il farmaco può inoltre frequentemente causare stati confusionali, allucinazioni, alterazione dell’aggressività, stati di agitazione e anche disturbi dell’attenzione;
  • non sono comuni l’iperattività e i disturbi comportamentali gravi;
  • è comune l’aumento di peso;
  • può causare alopecia transitoria;
  • può causare emorragia;
  • può portare a tinnito.

Ricetta, regime di dispensazione e prezzo

Depakin® è un farmaco di classe A dispensato dal SSN ed è gratuito o con ticket per il paziente.

Per acquistarlo è necessario esibire ricetta medica ripetibile (RR) ed in questo caso il costo è a totale carico del paziente.

Il prezzo di ogni singola formulazione è il seguente:

  • Depakin® compresse 200 mg: 4,15 euro;
  • Depakin® compresse 500 mg: 7,89 euro;
  • Depakin® bustine 100 mg: 4,95 euro;
  • Depakin® bustine 250 mg: 5,96 euro;
  • Depakin® bustine 500 mg: 11,91 euro;
  • Depakin® bustine 750 mg: 16,38 euro;
  • Depakin® bustine 1000 mg: 20,85 euro;
  • Depakin® sospensione orale: 4,60 euro.

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