Esapent® è un farmaco prodotto dall’azienda farmaceutica Pfizer Italia S.r.l. Il suo principio attivo è composto dagli esteri etilici di acidi grassi poliinsaturi comunemente detti omega 3, i cosiddetti “grassi buoni” anche conosciuti con il nome “olio di pesce”.
Queste molecole appartengono alla classe terapeutica delle sostanze modificatrici dei lipidi che sono utilizzate con successo nel trattamento delle ipertrigliceridemie, ovvero l’aumento dei livelli dei trigliceridi nel sangue.
Esapent® è anche indicato per ridurre il rischio di mortalità nei pazienti che hanno sofferto di infarto del miocardio sempre in associazione ad altre terapie farmacologiche.
Forme farmaceutiche e dosaggi presenti in commercio
Al momento è disponibile in commercio solo una forma farmaceutica di Esapent®:
- Esapent® 1000 mg in confezione da 20 capsule molli.
Meccanismo d’azione
Gli acidi grassi poliinsaturi (PUFA) contenuti in Esapent® sono l’acido eicosapentaenoico (EPA) e l’acido docosaesanoico (DHA).
Gli effetti benefici per il nostro organismo derivanti dalla loro assunzione sono molteplici e coinvolgono diversi processi biochimici che avvengono nel nostro organismo.
Tra le loro funzione vi quella di rendere le membrane cellulari più fluide mediante l’incorporazione di questi acidi grassi nella struttura fosfolipidica. Inoltre sono in grado di determinare un rilassamento dell’endotelio vascolare mediante l’aumento del rilascio di ossido nitrico causando vasodilatazione e conseguente riduzione della pressione arteriosa.
Questi acidi grassi sono in grado di interferire con la sintesi dell’acido arachidonico competendo come substrati in alcuni processi enzimatici che coinvolgono le piastrine, l’endotelio vascolare e i leucociti. Il risultato è l’effetto antitrombotico che si ottiene mediante l’inibizione dell’aggregazione piastrinica ed antiateroclerotico conseguente alla riduzione del processo infiammatorio delle pareti vasali.
L’interferenza degli acidi grassi omega 3 con la sintesi dell’acido arachidonico, infine, riduce la produzione di acidi grassi, dei trigliceridi e fibrinogeno con conseguente riduzione del rischio di comparsa di episodi di danno cardiovascolare.
Queste molecole possiedono effetti cardioprotettivi e neuroprotettivi. È stato ampiamente documentato l’effetto antiaritmico, dovuto all’azione di tali molecole sui canali ionici del calcio e del sodio dei cardiomiociti.
In seguito ad infarto del miocardio le strutture muscolari vanno incontro ad un rimodellamento adattivo con conseguente ipertrofia. È stata documentata l’azione normalizzante delle funzioni elettro-fisiologiche dei cardiomiociti in seguito ad infarto del miocardio.
Questo unito ad altri studi ha mostrato l’efficacia degli acidi grassi poliinsaturi nella prevenzione della mortalità cardiaca e aritmica in pazienti con pregresso infarto miocardico.
Volendo razionalizzare, dunque, il meccanismo d’azione di Esapent® si esplica nelle seguenti azioni:
- attività antiaterosclerotica: proteggono le pareti dei vasi dalla formazione delle placche aterosclerotiche;
- attività ipolipidemizzante: riducono i livelli di colesterolo cattivo (LDL) promuovendo la formazione di quello buono (HDL);
- attività cardioprotettiva: in particolare in pazienti che hanno sofferto di infarto del miocardio previene e riduce la mortalità dovuta a fenomeni cardiaci;
- attività antipertensiva: riducono la pressione arteriosa;
- attività antitrombotica: riduce l’aggregazione piastrinica prevenendo la formazione di trombi.
Voltiamo pagina per approfondire altri importanti aspetti legati all’utilizzo di questo farmaco: la posologia, le controindicazioni e le precauzioni per l’uso.
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