Il Fentanyl è un potente farmaco appartenente al raggruppamento degli oppioidi sintetici, conosciuto anche col nome giornalistico molto teatrale di “droga degli zombie” a causa degli effetti devastanti su chi ne abusa. In realtà con “droga degli zombie” non si indica il Fentanyl da solo, né l’eroina tagliata col Fentanyl, ma, come spiegato dall’Istituto Superiore di Sanità, una preparazione di eroina o di Fentanyl tagliati con la xilazina, anestetico e miorilassante veterinario, usato più negli USA e poco in Italia. La xilazina viene utilizzata a livello del mercato illegale per tagliare (ossia diluire) eroina o Fentanyl perché è a basso costo e ne aumenta la potenza. La xilazina ha però degli effetti collaterali da cui deriva il termine zombie per gli utilizzatori, ossia produce delle ulcere cutanee negli arti superiori ed inferiori, in particolare dove avviene l’iniezione della sostanza d’abuso.
Tra la fine degli anni Novanta e il 2022 negli Stati Uniti d’America si sono registrate quasi un milione di overdose letali legate a questa sostanza, una vera a propria strage.
Il Fentanyl, da un punto di vista farmacologico è un antidolorifico usato per la terapia del dolore in diversi contesti; tuttavia è dilagato come sostanza d’abuso utilizzata in modo improprio o illegale. Vediamo di approfondire insieme questo argomento.
In questo articolo parliamo di:
Su quali recettori cellulari e come agiscono gli oppiodi?
I recettori per gli oppioidi sono molecole espresse dalle cellule che funzionano da siti di legame per i peptidi oppiodi naturali.
Da un punto di vista fisiologico le molecole che agiscono normalmente su questi recettori sono le encefaline, le endorfine e le dinorfine che sono conosciute come peptidi oppiodi endogeni.
Tutti i recettori oppioidi fanno parte di una famiglia ben più ampia di molecole recettoriali che sono la superfamiglia dei recettori accoppiati a proteine G di tipo inibitorio (Gi/Go), che influenzano l’attività dell’adenilato ciclasi e la produzione di AMP ciclico, un importante secondo messaggero.
Esistono tre tipi di recettori conosciuti:
- μ (Mu),
- κ (Kappa)
- δ (Delta).
Il funzionamento di questi recettori è legato alla modulazione dell’attività elettrofisiologica dei canali del potassio e del calcio. I recettori μ e δ aumentano le correnti al potassio entranti nella cellula, al contrario i recettori k riducono le correnti al calcio.
Tutti e tre i tipi di recettori, pur avendo effetto analgesico, agiscono a livelli diversi.
- μ: produce analgesia a livello sovraspinale, miosi, depressione respiratoria, riduzione della motilità gastrointestinale ed euforia;
- κ: produce analgesia a livello spinale, miosi, depressione respiratoria, disforia e riduzione della motilità gastrointestinale;
- δ: non produce analgesia, ma riduce il transito intestinale e deprime il sistema immunitario.
I composti oppioidi tendono ad inibire la trasmissione neuronale sia in senso postsinaptico che presinaptico. Ad esempio, la stimolazione dei recettori μ a livello presinaptico inibisce i canali del calcio di tipo N, determinando una riduzione del rilascio dei neurotrasmettitori, al contempo la stimolazione dei recettori di tipo μ postsinaptici causa un’attivazione dei canali al potassio.
I recettori di tipo μ sono i più diffusi e i principali mediatori della maggior parte degli effetti farmacologici degli oppiacei analgesici.
L’effetto più importante a livello farmacologico dei recettori oppiacei è l’analgesia che si manifesta tramite l’inibizione diretta a livello delle vie nocicettive portando a una riduzione della percezione dolorifica.
Quali sono gli effetti del Fentanyl?
Gli oppiodi sono una classe di farmaci molto importante e ampia. Il rappresentante più celebre di questa categoria è la morfina, un potentissimo antidolorifico, usato nella terapia del dolore, spesso come palliativo in contesti clinici caratterizzati da dolori molto acuti.
Il Fentanyl, rispetto alla morfina è molto più potente, risultando tra le sostanze più forti in questa categoria.
L’effetto del Fentanyl sul sistema nervoso centrale è simile a quello che può essere causato da altri farmaci appartenenti alla classe degli oppiodi. Possiamo individuare una duplice attività: da una parte riduce e blocca la trasmissione dei segnali di dolore e al contempo può riuscire a indurre uno stato di forte euforia.
Gli effetti sopra indicati lo rendono particolarmente efficace nel trattamento palliativo di stati patologici caratterizzati da dolore cronico, in particolare nei pazienti oncologici.
La proprietà di evocare stati di estrema euforia ne ha provocato la diffusione come sostanza stupefacente il cui abuso provoca effetti particolarmente devastanti.
Come agisce da un punto di vista farmacologico il Fentanyl?
Il Fentanyl agisce andando ad attivare di segnalazione che coinvolge una molecola che prende il nome di recettore μ-oppiaceo.
L’attivazione di questo tipo di recettore per un agonista come la morfina provoca, tra le altre cose, interruzione della segnalazione dolorifica.
Un altro importante effetto è quello di indurre un rallentamento della respirazione che, qualora la sostanza sia assunta in quantità eccessive può sfociare in una fatale depressione respiratoria, fino alla morte.
Com’è la situazione attuale riguardo la diffusione del Fentanyl in Europa?
La dipendenza da Fentanyl può svilupparsi molto rapidamente, anche dopo un breve periodo di utilizzo.
È quindi importante comprendere i rischi associati all’uso di questa sostanza e agire per prevenirne l’abuso.
Il Fentanyl è disponibile principalmente attraverso il mercato illegale del deep e dark web, ma anche attraverso canali medici controllati, come le farmacie ospedaliere o del territorio, dove viene distribuito esclusivamente dietro presentazione di ricetta medica.
L’abuso del Fentanyl può trasformarsi rapidamente in uno stato di dipendenza anche dopo un utilizzo molto breve.
Per questo motivo è di fondamentale importanza comprendere gli enormi rischi associati all’utilizzo di questa sostanza e attuare le condizioni utili a prevenirne l’abuso a livello della popolazione giovane.
Sarà necessario sviluppare un programma di sensibilizzazione sulle conseguenze letali dell’abuso di questa sostanza oltre a mettere in atto misure di prevenzione e di trattamento qualora l’emergenza aumenti.
Rispetto a quella oltreoceano, la situazione in Europa per quanto riguarda la circolazione di questa sostanza non è ancora paragonabile a un’emergenza di grandi dimensioni anche se si registrano sempre più segnali di circolazione di questa sostanza.
Le istituzioni Italiane hanno emesso un piano nazionale di prevenzione contro l’uso del Fentanyl e altri oppioidi sintetici evidenziando la crescente preoccupazione delle autorità sanitarie.
Approfondimenti e fonti
https://www.marionegri.it/magazine/fentanyl-cos-e-la-droga-degli-zombie-e-quali-sono-gli-effetti
Condividi su:
